Prašak ekstrakta kamptotecina(CPT) je pirolokinolinski citotoksični alkaloid. To je jedan od više proučavanih prirodnih lijekova protiv-patoloških stanica uz paklitaksel. Prisutan je u plodovima ili korijenu biljke Davidia Camptotheca acuminata. Kora korijena Camptotheca acuminata ima učinke uklanjanja topline i detoksikacije, raspršuje čvorove i smanjuje otekline. Voće ima učinak aktiviranja cirkulacije krvi i otklanjanja zastoja krvi. Često se koristi za liječenje psorijaze, rana i drugih simptoma.
CPT ima značajna svojstva protiv -glavnih bolesti, nisku topljivost i visok stupanj nuspojava na lijekove u preliminarnim kliničkim ispitivanjima. Medicinski kemičari su zauzvrat iskoristili ta svojstva za razvoj raznih sintetičkih CPT-ova i raznih derivata kako bi povećali njihove blagotvorne učinke. To je trenutno jedini lijek koji djeluje na topoizomerazu I, što je ponovno privuklo pozornost na CPT. Razvijeni su i primijenjeni različiti CPT derivati, kao što su hidroksi CPT, topotekan, irinotekan itd.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. isporučuje biljne ekstrakte, prehrambene sastojke i proizvode po narudžbi za različite potrebe u vezi s izvorima i formulacijama. Podržavamo stabilnu opskrbu, rutinsko usklađivanje specifikacija i uslugu fleksibilnog pakiranja za-razvoj proizvoda temeljen na sastojcima.
COA
|
|
||
|
Naziv proizvoda |
CAS broj |
Broj serije |
|
Prašak ekstrakta kamptotecina |
7689-03-4 |
MB2604151254 |
|
Datum proizvođača |
Datum analize |
Datum isteka |
|
2026/4/15 |
2026/4/16 |
2028/4/15 |
|
Količina uzorka Baza |
Pakiranje |
Metoda ispitivanja |
|
100 kg |
25KG/bačva |
HPLC |
|
|
||
|
Artikal |
Standard |
Rezultati |
|
Izgled |
Svijetlo žuti kristalni prah |
Sukladno |
|
Talište |
Oko 205 stupnjeva |
206,4 stupnjeva ~206,7 stupnjeva |
|
Identifikacija |
Ispuniti zahtjeve |
Sukladno |
|
Izgled otopine |
Bistar, ne intenzivniji od Y7 |
Sukladno |
|
PH |
2.4~3.0 |
2.60 |
|
Gubitak sušenjem |
Manje od ili jednako 0,5% |
0.04% |
|
Sulfatni pepeo |
Manje od ili jednako 0,1% |
0.01% |
|
Ukupni teški metali |
Manje od ili jednako 10 ppm |
<10 ppm |
|
Arsen |
Manje od ili jednako 3 ppm |
Sukladno |
|
Dovesti |
Manje od ili jednako 3 ppm |
Sukladno |
|
Srodne tvari |
Manje od ili jednako 0,25% |
Sukladno |
|
Ispitivanje |
99.0%~101.0% |
99.8% |
|
Ukupni broj ploča |
Manje od ili jednako 1000 cfu/g |
Sukladno |
|
Kvasac i plijesan |
Manje od ili jednako 100 cfu/g |
Sukladno |
|
E. Zavojnica |
Negativan |
Negativan |
|
Salmonela |
Negativan |
Negativan |
|
Zaključak |
Serija je u skladu sa IN-HOUSE standardom |
|
|
|
||
Farmakologija i mehanizam djelovanja
Specifično ciljanje topoizomeraze I (Topo I)
Mehanizam: Kamptotecin je prvi poznati specifični inhibitor topoizomeraze I (Topo I). Tijekom replikacije i transkripcije DNK, Topo I je odgovoran za cijepanje i ponovno spajanje jednolančane-DNK kako bi se smanjila napetost supersmotanja. Kamptotecin se specifično veže na "Topo I-DNA kompleks", tvoreći stabilan kovalentni ternarni kompleks koji sprječava ponovno -ligiranje DNA lanaca.
Citotoksični mehanizam: Kako se mehanizam replikacije ili transkripcije sudara s ovim ternarnim kompleksom, on pokreće ireverzibilne dvostruke{0}}prekide DNK (DSB), aktivirajući apoptotičke signalne putove (kao što je p53) i inducirajući programiranu staničnu smrt u S-fazi tumorskih stanica.
Temeljni farmakofor i ravnoteža ovisna o pH-
Molekula kamptotecina sadrži kritičnu laktonsku strukturu E-prstena.
Interkonverzija ovisna o pH-: U fiziološkim uvjetima (pH 7,4), otvoreni-prstenasti karboksilatni oblik i zatvoreni-prstenasti laktonski oblik postoje u dinamičkoj ravnoteži. Samo zatvoreni-prstenasti oblik laktona posjeduje anti-tumorsko djelovanje. Karboksilatni oblik s otvorenim-prstenom nema anti-tumorsku učinkovitost i veže se s visokim afinitetom za humani serumski albumin (HSA), što dovodi do ozbiljnih toksičnih nuspojava kao što su hemoragični cistitis i mijelosupresija.
Fitokemija i proces ekstrakcije
Botanički izvori i ekstrakcija
Izvori: Prvenstveno ekstrahiran iz plodova (Fructus Camptothecae), kore korijena ili kore drveta Camptotheca acuminata.
Proces ekstrakcije: Konvencionalne metode koriste organska otapala (kao što su kloroform, etanol ili metanol) za ispiranje, nakon čega slijedi ekstrakcija, dekolorizacija, rekristalizacija ili kromatografija na koloni za pročišćavanje.
Sintetička biologija i zelena proizvodnja (budući smjerovi)
Kako bi prevladali ograničenja prirodnih biljnih resursa, sintetski biolozi razjašnjavaju biosintetski put kamptotecina monoterpenskog indolnog alkaloida (MIA) za izgradnju heterolognih biosintetskih platformi (tvornica stanica) u domaćinima poput kvasca ili duhana, omogućujući održivu i ekološki -prijateljsku proizvodnju prekursora i sirovina kamptotecina.
Medicinska kemija i strukturne izmjene
Zbog inherentnih nedostataka prirodnog kamptotecina-kao što je slaba topljivost u vodi (teško topiv prah), niska stabilnost plazme (nestabilan laktonski prsten) i visoka sistemska toksičnost-strukturne modifikacije temeljene na kamptotecinskoj jezgri (CPT) postale su školski primjer medicinske kemije.
- Polu-sintetski-vodi topljivi derivati:
Topotekan: bočni lanac-topljiv u vodi (-CH_2-N(CH_3)_2) uvodi se na položaj C-9, a -OH skupina na položaj C-10, značajno poboljšavajući topljivost u vodi i bioraspoloživost; koristi se klinički za rak malih stanica pluća i rak jajnika.
Irinotekan (CPT-11): Modificiran na C-10 s u vodi topivim dipiperidino bočnim lancem, djelujući kao predlijek koji oslobađa aktivni metabolit SN-38 in vivo putem cijepanja karboksilesterazom; služi kao prva linija liječenja raka debelog crijeva.
- Strategije strukturne izmjene:
Modifikacije prstena A/B: Supstitucije sa skupinama koje -povlače ili doniraju elektron- na C-9, C-10 ili C-11 mogu znatno promijeniti afinitet vezanja na Topo I i povećati stabilnost laktonskog prstena.
E-Zaštita prstena: Sprječavanje otvaranja i inaktivacije laktonskog prstena u plazmi dizajnom prolijeka (npr. esterifikacija) ili zaštitom hidroksilne skupine na položaju 20.
Formulacija i novi sustavi za isporuku lijekova (DDS)
Ekstrahirani sirovi prah prirodnog kamptotecina izgleda kao blijedožuti do svijetložuti kristalni prah, koji služi kao idealan temeljni sastojak za razvoj novih nanonosača.
- Enkapsulacija nanonosača i fizička zaštita
Liposomi i polimerne micele: Inkapsulacija visoko hidrofobnog kamptotecina unutar hidrofobne jezgre nanonosača izolira ga od okruženja plazme, štiteći laktonski prsten od alkalne hidrolize/otvaranje prstena i produžujući njegov polu{0}}život u cirkulaciji in vivo.
- Ciljana i precizna isporuka
Konjugati-lijekova s antitijelima (ADC): kao što je Sacituzumab Govitecan (SG) koji cilja TROP-2, gdje je toksični teret derivat kamptotecina SN-38.
Nanoprolijekovi i samo{0}}sastavljeni materijali: Polimerna kemija koristi se za kovalentno povezivanje kamptotecina s hidrofilnim okosnicama preko-odgovarajućih veza (npr. disulfidnih ili kiselo-osjetljivih veza), postižući odgovarajuće otpuštanje lijeka unutar mikrookruženja tumora.
FAQ
Za što se koristi kamptotecin?
Kamptotecin je biljni-izvedeni spoj koji se koristi kao inhibitor topoizomeraze I za ciljanje i liječenje raznih vrsta raka.
Je li kamptotecin prirodni proizvod?
Da, kamptotecin je prirodni proizvod.
Koristi li se kamptotecin i danas?
Dok se izvorni spoj kamptotecin danas rijetko izravno koristi zbog slabe topljivosti u vodi i ozbiljnih nuspojava, njegovi se polusintetski derivati i analozi naširoko i uspješno koriste u modernoj kemoterapiji raka.
Koje su nuspojave kamptotecina?
Kamptotecin i njegovi moderni derivati (kao što su irinotekan i topotekan) obično uzrokuju nuspojave poput teškog proljeva, supresije koštane srži, mučnine, povraćanja i gubitka kose.
Ako tražite visoku-kvalitetuPrašak ekstrakta kamptotecinaproizvođača s kojim možete uspostaviti dugoročno-stabilno partnerstvo, tada bi Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. bio vaš najbolji poslovni partner. Ne ustručavajte se kontaktirati nas nahi@medibridgeapi.com.
Popularni tagovi: ekstrakt praha kamptotecin, Kina ekstrakt prah kamptotecin proizvođači, dobavljači, tvornica
