Vonoprazan fumarat u prahuje praškasti oblik vonoprazan fumarata, također poznat kao prah TAK 438, za upotrebu u formuliranju lijekova ili istraživanju i razvoju. To je oblik soli fumarata vonoprazana. Ovaj oblik povećava stabilnost i bioraspoloživost lijeka, čineći ga prikladnijim za formulaciju lijeka i upotrebu kod pacijenata. Ta se dva naziva često koriste naizmjenično kada se govori o lijekovima, osobito u kliničkim uvjetima. Međutim, točnije opisuje kemijski oblik lijeka. Djeluje kompetitivno inhibirajući kalij hidrogen ATPazu u želučanim parijetalnim stanicama, čime se smanjuje proizvodnja želučane kiseline. U usporedbi s tradicionalnim PPI-ima, ima brži početak djelovanja i ne zahtijeva kiselu okolinu da bi se aktivirao. Budući da ne zahtijeva kiselu okolinu za aktivaciju, može brže smanjiti izlučivanje želučane kiseline. Učinak supresije kiseline je stabilniji tijekom dana, pružajući pacijentima dugotrajnije olakšanje simptoma.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. usredotočuje se na opskrbu farmaceutskim sirovinama i spojevima za istraživanje. Klijente podržavamo stabilnom kvalitetom, jasnom komunikacijom o specifikacijama, fleksibilnim opcijama pakiranja i podrškom vezanom uz dokumente za različite faze projekta.
COA
|
|
||
|
Naziv proizvoda |
CAS broj |
Broj serije |
|
Vonoprazan fumarat u prahu |
1260141-27-2 |
MB2607150128 |
|
Datum proizvođača |
Datum analize |
Datum isteka |
|
2026/7/15 |
2026/7/16 |
2028/7/15 |
|
Količina uzorka Baza |
Pakiranje |
Metoda ispitivanja |
|
100KGS |
25KG/bačva |
HPLC |
|
|
||
|
Artikal |
Standard |
Rezultati |
|
Ispitivanje |
Veći ili jednak 98,0% |
99.25% |
|
Izgled |
Bijeli prah |
Sukladno |
|
Identifikacija |
IR, HPLC, MS |
Sukladno |
|
Talište |
165 stupnjeva ~170 stupnjeva |
167 stupnjeva |
|
Gubitak sušenjem |
Manje od ili jednako 1,0% |
0.10% |
|
Ostatak nakon žarenja |
Manje od ili jednako 0,1% |
0.05% |
|
Srodne tvari |
Pojedinačna nečistoća Manje od ili jednako 0,5% |
0.07% |
|
Srodne tvari |
Ukupne nečistoće Manje od ili jednako 1,0% |
0.15% |
|
Teški metali |
Manje od ili jednako 20 ppm |
Sukladno |
|
Pb |
Manje od ili jednako 2ppm |
Sukladno |
|
Kao |
Manje od ili jednako 2ppm |
Sukladno |
|
Hg |
Manje od ili jednako 1ppm |
Sukladno |
|
CD |
Manje od ili jednako 1ppm |
Sukladno |
|
Zaključak |
Serija je u skladu s IN-HOUSE standardom |
|
|
|
||
Kalij-kompetitivna inhibicija želučane protonske pumpe
Vonoprazan inhibira želučanu H⁺/K⁺-ATPazu, enzim odgovoran za završni korak izlučivanja želučane kiseline. Djeluje kroz kalij-kompetitivnu inhibiciju, s nekovalentnim, reverzibilnim vezanjem i ne zahtijeva aktivaciju kiselinom.
Primarne biokemijske, vezivne i strukturne studije podupiru ovaj mehanizam i istražile su njegovu relativno sporu disocijaciju od pumpe.
Relevantna mjerenja istraživanja uključuju:
- Inhibicija enzima u različitim koncentracijama K⁺.
- Asocijacija, disocijacija i oporavak aktivnosti nakon ispiranja.
- Selektivnost za želučanu H⁺/K⁺-ATPazu u odnosu na srodne ATPaze.
- Koncentracija nevezanog lijeka i uvjeti eksperimentalnog medija.
Reverzibilno vezanje ne podrazumijeva nužno kratko trajanje djelovanja. Kinetika disocijacije, lokalna izloženost i sistemska farmakokinetika zajedno utječu na postojanost supresije kiseline.
Mehaničke razlike u odnosu na konvencionalne PPI
Vonoprazan i konvencionalni inhibitori protonske pumpe djeluju na završnu fazu lučenja želučane kiseline, ali im se molekularni mehanizmi razlikuju.
|
Značajka |
Vonoprazan |
Konvencionalni PPI |
|
Glavni mehanizam |
Kalij-kompetitivna inhibicija |
Stvaranje aktivne vrste nakon aktivacije kiselinom |
|
Vezivanje pumpe |
Nekovalentan i reverzibilan |
Općenito kovalentan i ireverzibilan |
|
Aktivacija kiseline |
Nije potrebno |
Potreban |
|
Važne farmakološke varijable |
Lokalna izloženost, disocijacija i kontrola pH |
Aktivacija, vezanje pumpe i obnova pumpe |
Akumulacija parijetalnih stanica i lokalna postojanost
Vonoprazan ima slabo bazična svojstva, a primarne studije su istraživale njegovu akumulaciju unutar kiselog sekretornog okruženja želučanih parijetalnih stanica. Lokalna izloženost i ponašanje vezanja pumpe pomažu objasniti njegovu antisekretornu aktivnost.
Istraživanje treba razlikovati:
- Ukupna koncentracija u plazmi.
- Nevezana koncentracija lijeka.
- Lokalna izloženost unutar parijetalnih stanica ili u blizini sekretornih kanalića.
- Zauzetost cilja i disocijacija.
- Promjene intragastričnog pH.
Intragastrični pH i trajanje supresije kiseline
Farmakodinamičke studije vonoprazana obično koriste kontinuirano intragastrično praćenje pH.
|
Mjerenje |
Glavno istraživačko pitanje |
|
Dvadesetčetverosatni pH profil |
Kako suzbijanje kiseline varira tijekom dana? |
|
Postotak vremena iznad pH 4 |
Koliko dugo se održava određeni prag kiselosti? |
|
Vrijeme iznad viših pH pragova |
Koliko dugo se održavaju jači uvjeti suzbijanja? |
|
Noćni pH |
Kako se kontrolira želučana kiselost preko noći? |
|
Odgovor na prvu dozu u odnosu na odgovor na ponovljenu dozu |
Mijenja li se reakcija s ponovljenim izlaganjem? |
Farmakokinetika i metabolizam
Farmakokinetičko istraživanje vonoprazana ispituje apsorpciju, vezanje proteina, višestruke metaboličke putove i učinke jetrene i bubrežne funkcije.
Informacije o proizvodu jedne tablete na tržištu sažimaju srednje vrijednosti Tmax od približno 1,5-3 sata, terminalni poluživot od 6,8-7,9 sati i vezanje za proteine plazme od 85%-88% pod prijavljenim uvjetima studije. Ove vrijednosti ne treba tretirati kao fiksne parametre za svaku formulaciju ili populaciju.
Metabolizam uključuje CYP3A4/5 i druge enzime, zajedno s putevima konjugacije. Klinička i fiziološki utemeljena farmakokinetička istraživanja procijenila su vonoprazan i kao lijek čija je izloženost promijenjena interakcijama i kao lijek koji može utjecati na druge spojeve.
Interakcije lijekova: Metabolizam i želučani pH
Istraživanje interakcija treba uzeti u obzir dva komplementarna puta.
Interakcije povezane s metabolizmom. Inhibicija ili indukcija CYP3A može promijeniti izloženost vonoprazanu, dok vonoprazan može utjecati na izloženost određenih supstrata enzima. Primarne kliničke studije i studije modeliranja istraživale su ove odnose.
Interakcije povezane s želučanim pH. Povećani želučani pH može promijeniti otapanje, oslobađanje ili apsorpciju spojeva koji ovise o kiseloj sredini. Informacije o proizvodu identificiraju ovo kao relevantan put interakcije.
FAQ
Koja je primarna biokemijska klasa i mehanizam djelovanja vonoprazan fumarata?
To je novi, moćni kalij-kompetitivni blokator kiseline (P-CAB) koji reverzibilno inhibira H+/K+-ATPazna pumpa u želučanim parijetalnim stanicama.
Kako se Vonoprazan mehanički razlikuje od tradicionalnih inhibitora protonske pumpe (PPI)?
Za razliku od PPI, on djeluje neovisno o aktivaciji kiseline i ne zahtijeva kovalentno vezanje, čime se postiže brza i trajna supresija kiseline.
Koje su karakteristike topljivosti vonoprazan fumarata u prahu za in vitro testove?
Dobro je topiv u vodi i vodenim puferima, što ga čini prikladnim za pripremu osnovnih otopina u fiziološkoj otopini ili mediju stanične kulture.
Koje su primarne biomedicinske i farmakološke istraživačke primjene ovog spoja?
Široko se koristi u studijama koje istražuju poremećaje povezane sa želučanom kiselinom, modele eradikacije Helicobacter pylori i mehanizme popravka gastrointestinalne sluznice.
Ako tražite visokokvalitetniVonoprazan fumarat u prahuproizvođača s kojim možete uspostaviti dugoročno, stabilno partnerstvo, onda bi Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. bio vaš najbolji poslovni partner. Ne ustručavajte se kontaktirati nas nahi@medibridgeapi.com.
Popularni tagovi: vonoprazan fumarat u prahu, Kina vonoprazan fumarat u prahu proizvođači, dobavljači, tvornica
