Emtricitabin APIje antiretrovirusni lijek koji se prvenstveno koristi u liječenju HIV-a (virus humane imunodeficijencije) i, u nekim slučajevima, za hepatitis B. Pripada klasi lijekova koji se nazivaju nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze (NRTI). Djeluje tako da sprječava HIV da replicira svoj genetski materijal putem enzima reverzne transkriptaze, čime se sprječava razmnožavanje virusa.
To je nukleozidni analog koji oponaša građevne blokove DNK. Kada virus pokuša replicirati svoj genetski materijal, ovaj se proizvod ugrađuje u rastući virusni lanac DNK. Ova inkorporacija remeti sposobnost virusa da se nastavi replicirati, učinkovito sprječavajući daljnju proliferaciju virusa. Emtricitabin djeluje tako da inhibira reverznu transkriptazu, enzim koji je HIV-u potreban za replikaciju. Blokirajući ovaj enzim, ovaj proizvod sprječava pretvorbu virusne RNK u DNK, čime se prekida ciklus replikacije virusa i smanjuje virusno opterećenje u tijelu.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. usredotočuje se na opskrbu farmaceutskim sirovinama i spojevima za-istraživačku upotrebu. Klijente podržavamo stabilnom kvalitetom, jasnom komunikacijom o specifikacijama, fleksibilnim opcijama pakiranja i podrškom-u vezi s dokumentima za različite faze projekta.
COA
|
|
||
|
Naziv proizvoda |
CAS broj |
Broj serije |
|
Emtricitabin API |
143491-57-0 |
MB2606100214 |
|
Datum proizvođača |
Datum analize |
Datum isteka |
|
2026/6/10 |
2026/6/11 |
2028/6/10 |
|
Količina uzorka Baza |
Pakiranje |
Metoda ispitivanja |
|
25 kg |
5KG/bačva |
HPLC |
|
|
||
|
Artikal |
Standard |
Rezultati |
|
Izgled |
bijeli do gotovo{0}}bijeli prah |
Sukladno |
|
Srodna tvar (HPLC) - Ukupna nečistoća |
Manje od ili jednako 0,5% |
0.2% |
|
Srodna tvar (HPLC) - Maks. pojedinačna nečistoća |
Manje od ili jednako 0,1% |
0.06% |
|
Miris |
Karakteristično |
Sukladno |
|
Gubitak sušenjem |
NMT0,1% |
0.12% |
|
Ostatak nakon paljenja |
NMT 0,5% |
0.09% |
|
Teški metali |
NMT 10 ppm |
Sukladno |
|
Kao |
NMT 0,1 ppm |
Sukladno |
|
Pb |
NMT 0,1 ppm |
Sukladno |
|
CD |
NMT 0,1 ppm |
Sukladno |
|
Ispitivanje |
Veći ili jednak 99% |
99.89% |
|
Zaključak |
Serija je u skladu sa IN-HOUSE standardom |
|
|
|
||
Ključni molekularni mehanizmi
Kompetitivna inhibicija i prekid lanca DNA
Kompeticija supstrata: FTC-TP blisko oponaša prirodni supstrat deoksicitidin trifosfat (dCTP) i kompetitivno se veže na aktivno mjesto HIV-1 reverzne transkriptaze (RT) ili HBV DNA polimeraze.
Blokada produženja (završetak lanca): Zbog nepostojanja 3'-hidroksilne (-OH) skupine na oksatiolanskom prstenu FTC-a, nakon što se FTC-TP ugradi u rastuću virusnu jednolančanu-DNA, sprječava stvaranje naknadnih 3'-5' fosfodiesterskih veza, što dovodi do trenutnog fizičkog prekida virusnog lanca sinteza DNA.
Produljeni intracelularni polu{0}}život i minimalna mitohondrijska toksičnost
Indeks visoke selektivnosti: u usporedbi s prvom{0}}generacijom NRTI-a (kao što su AZT i ddI), FTC-TP pokazuje iznimno nizak afinitet za ljudske stanične DNA polimeraze i (osobito pokazujući zanemarivu inhibiciju protiv Pol-a, koji je odgovoran za replikaciju mitohondrijske DNA). Posljedično, pokazuje minimalnu toksičnost za mitohondrije.
Produljeni intracelularni polu-život: FTC-TP ima produljeni intracelularni polu-život od preko 39 sati u ljudskim limfocitima, pružajući snažnu molekularnu farmakološku osnovu za jednom-dnevnu (QD) primjenu i trajnu zaštitu u pre-prevenciji izloženosti (PrEP).
Antivirusni mehanizam: unutarstanična aktivacija i prekid lanca
Nakon ulaska u stanicu, emtricitabin (FTC) se fosforilira pomoću enzima domaćina u njegov aktivni oblik, emtricitabin 5'-trifosfat. Ovaj se metabolit natječe s prirodnim supstratom deoksicitidin trifosfatom za HIV-1 reverznu transkriptazu. Jednom ugrađen u virusnu DNK, sprječava daljnje produljenje lanca. Istraživanja stoga razmatraju i izloženost izvornom spoju i stvaranje njegovog aktivnog unutarstaničnog metabolita.
Emtricitabin također djeluje protiv virusa hepatitisa B (HBV), ali nije odobren kao samostalan-lijek za kronični hepatitis B. U osoba s HIV/HBV koinfekcijom, prekid terapije koji sadrži-emtricitabin može biti popraćen akutnim pogoršanjem hepatitisa B.
Istraživanje otpora i unakrsnog-otpora
Supstitucije M184V i M184I u reverznoj transkriptazi HIV-1 ključne su za istraživanje rezistencije na emtricitabin. Također su relevantni za križnu-rezistenciju s lamivudinom, blisko srodnim nukleozidnim analogom. Djelovanje režima koji sadrži emtricitabin protiv rezistentnog HIV-a ne može se zaključiti samo na temelju API-ja; tumačenje zahtijeva virusni genotip, fenotipsku osjetljivost ako je dostupna i aktivnost drugih lijekova u režimu. Ova svojstva čine emtricitabin korisnim za proučavanje antivirusnog selekcijskog pritiska i strategija kombiniranja.
Farmakokinetika i bubrežna funkcija
Emtricitabin izaziva sustavnu izloženost nakon oralne primjene, slabo se veže za proteine plazme i izlučuje se prvenstveno putem bubrega. Smanjena bubrežna funkcija mijenja svoju farmakokinetiku i mora se uzeti u obzir tijekom-razvoja gotovog proizvoda. Ovo je osobito važno za fiksne-kombinacije doza: njihove komponente mogu imati različite zahtjeve za upotrebu kod oštećenja bubrega, tako da se prilagodbe koje se primjenjuju na proizvod s jednim-agensom emtricitabina ne mogu automatski primijeniti na kombinirani proizvod.
Sigurnosna razmatranja i granice istraživanja
Sigurnosni profil emtricitabina mora se tumačiti u kontekstu gotovog proizvoda i cjelokupnog antiretrovirusnog režima. Akutna egzacerbacija hepatitisa B nakon prekida uzimanja posebno je zabrinutost za osobe s koinfekcijom HIV/HBV. Nasuprot tome, rizici povezani s drugom komponentom kombiniranog proizvoda ne bi se trebali automatski pripisati samom emtricitabinu. Istraživanje API-ja treba razlikovati svojstva pojedinačnog spoja od interakcija unutar formulacije i ishoda opaženih u kliničkoj uporabi.
FAQ
Što znači API u farmaciji?
U farmaciji i medicinskoj industriji, API je kratica za Active Pharmaceutical Ingredient.
Za što je emtricitabin?
Emtricitabin je antivirusni lijek koji se izdaje na recept i koristi se za liječenje i prevenciju virusa humane imunodeficijencije (HIV).
Tko je 10 najboljih proizvođača API-ja u svijetu?
Najveći proizvođači aktivnih farmaceutskih sastojaka (API) u svijetu uključuju glavne globalne biofarmaceutske lidere i specijalizirane proizvođače masovnih/generičkih API-ja.
Što je API u farmaciji?
U farmaceutskoj industriji, API je kratica za Active Pharmaceutical Ingredient.
Popularni tagovi: emtricitabin api, Kina emtricitabin api proizvođači, dobavljači, tvornica
