Bortezomib u prahutakođer se naziva PS-341 prah ili MG-341 prah. MG-341 je lijek koji se koristi za pripremu injekcije i uglavnom se koristi za liječenje specifičnih bolesnih stanica, posebno višestrukih mijeloičnih i limfoidnih problema stanica plašta. MG-341 pripada klasi lijekova koji se nazivaju inhibitori proteasoma, koji blokiraju aktivnost proteasoma. Proteasomi su enzimski kompleksi unutar stanica koji razgrađuju proteine koji više nisu potrebni ili ih oštećuju. Bortezomib uzrokuje nakupljanje ovih proteina inhibicijom proteasoma, što može dovesti do stanične smrti, osobito kod oboljelih stanica koje se brzo dijele.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. usredotočuje se na opskrbu farmaceutskim sirovinama i spojevima za istraživanje. Klijente podržavamo stabilnom kvalitetom, jasnom komunikacijom o specifikacijama, fleksibilnim opcijama pakiranja i podrškom vezanom uz dokumente za različite faze projekta.
COA
|
|
||
|
Naziv proizvoda |
CAS broj |
Broj serije |
|
Bortezomib u prahu |
179324-69-7 |
MB2608123214 |
|
Datum proizvođača |
Datum analize |
Datum isteka |
|
2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
|
Količina uzorka Baza |
Pakiranje |
Metoda ispitivanja |
|
600GS |
10GS/boca |
HPLC |
|
|
||
|
Artikal |
Standard |
Rezultati |
|
Lik |
Bijeli ili gotovo bijeli prah |
Bijeli prah |
|
Gubitak sušenjem |
Manje od ili jednako 0,1% |
0.6% |
|
Teški metali |
Manje od ili jednako 20 ppm |
< 20ppm |
|
Optička rotacija |
-45 stupnjeva ~ -55 stupnjeva |
-52,4 stupnja |
|
Srodne tvari |
Nespecificirana nečistoća Manje od ili jednako 0,1% Ukupne nečistoće Manje od ili jednako 1,0% |
0.03% 0.07% |
|
Zaostala otapala |
Metanol Manje ili jednako 3000 ppm Diklorometan Manje od ili jednako 600 ppm Heksan Manje ili jednako 290 ppm Etil acetat Manje od ili jednako 5000 ppm Etanol Manje ili jednako 5000 ppm |
29ppm 3ppm 82ppm 210ppm 10ppm |
|
Čistoća |
Veći ili jednak 99,0% |
99.93% |
|
Zaključak |
Serija je u skladu s IN-HOUSE standardom |
|
|
|
||
Reverzibilna kovalentna inhibicija proteasoma
Bortezomib prvenstveno inhibira aktivnost proteasoma sličnu kimotripsinu. Službeni podaci o propisivanju opisuju ga kao reverzibilni inhibitor 26S proteasoma sisavaca.
Na strukturnoj razini, njegova skupina borne kiseline tvori reverzibilni kovalentni adukt s hidroksilnom skupinom katalitičkog N-terminalnog treonina, Thr1. Ova interakcija ometa cijepanje supstrata i pridonosi visokom afinitetu vezanja. pmc.ncbi.nlm.nih.gov
Mehanizam se može sažeti kao:
Bortezomib → inhibicija katalitičkog mjesta proteasoma → oslabljena razgradnja proteina → promijenjena homeostaza proteina i stanična signalizacija.
Proteinska homeostaza, stres endoplazmatskog retikuluma i odgovor nesavijenog proteina
Bortezomib je važan istraživački alat za povezivanje oslabljene razgradnje proteina sa staničnim stresom.
U modelima multiplog mijeloma, bortezomib je inducirao komponente odgovora terminalnog nesmotanog proteina, uključujući PERK, ATF4 i CHOP/GADD153.
Koristan istraživački okvir je:
Inhibicija proteasoma → povećano opterećenje obrade proteina → adaptivni stresni odgovori ili trajna ozljeda → promijenjeno preživljavanje.
Povećana ekspresija markera stresa ne dovodi automatski do ireverzibilne stanične smrti. Potrebne su studije vremenskog tijeka i funkcionalne intervencije kako bi se prilagodba razlikovala od ozljede.
Proliferacija stanica, apoptoza i signalne mreže
Bortezomib se može koristiti za istraživanje kako razgradnja proteina regulira stanični ciklus i preživljavanje. Budući da proteasom obrađuje mnoge regulatorne proteine, njegovi učinci općenito uključuju više signalnih mreža.
Službene informacije opisuju citotoksičnu aktivnost u nekoliko modela stanica raka i odgođeni rast tumora u odabranim nekliničkim modelima.
Eksperimentalne nalaze treba tumačiti prema izmjerenoj krajnjoj točki:
|
Promatranje |
Moguće tumačenje |
Dodatna procjena |
|
Smanjeni ATP ili signal metaboličke analize |
Manje stanica ili promijenjen metabolizam |
Izravno brojanje stanica i slikanje |
|
Smanjena sinteza DNA |
Potisnuta proliferacija |
EdU inkorporacija i analiza staničnog ciklusa |
|
Povećana aktivnost kaspaze ili PARP cijepanje |
Aktivacija apoptotskih procesa |
Aneksin V i mjerenja integriteta membrane |
|
Nemogućnost oporavka nakon ispiranja |
Poremećeno dugoročno preživljavanje ili proliferacija |
Studije stvaranja i oporavka kolonija |
Otpornost i adaptacija proteasoma
Bortezomib je koristan za ispitivanje rezistencije povezane s metom i stanične prilagodbe.
Izvorna studija na stečenim rezistentnim stanicama identificirala je:
- Ala49Thr supstitucija u 5 podjedinici koju kodira PSMB5.
- Povećana ekspresija proteina PSMB5.
- Križna rezistencija na odabrane druge inhibitore proteasoma.
- Vraćanje osjetljivosti nakon utišavanja PSMB5.
Druga su istraživanja pokazala da različite supstitucije PSMB5 mogu proizvesti različite odgovore na inhibitore proteasoma sljedeće generacije. Unakrsnu rezistenciju stoga treba utvrditi eksperimentalno, a ne pretpostaviti za cijelu klasu spojeva.
Kemija borne kiseline, kompatibilnost i eksperimentalne smetnje
Skupina borne kiseline pridonosi i ciljanom vezanju i ponašanju formulacije.
U određenim proizvodima koji sadrže manitol, bortezomib postoji kao ester borne kiseline koji se uravnotežuje s monomernom bornom kiselinom nakon rekonstitucije. Ovo ilustrira kako polihidroksilirane komponente mogu utjecati na njegov kemijski oblik, ovisno o molekularnoj strukturi i eksperimentalnim uvjetima.
Izvorna studija je objavila da EGCG i srodni polifenoli zelenog čaja antagoniziraju inhibiciju proteasoma posredovanu bortezomibom i nizvodne učinke u testiranim staničnim i životinjskim modelima. Ova otkrića naglašavaju mogućnost izravnih kemijskih interakcija u kombiniranim eksperimentima.
Istraživanje farmakokinetike, izloženosti i sigurnosti
Farmakokinetiku bortezomiba treba procijeniti u odnosu na put primjene, ponovljenu izloženost i farmakodinamičke učinke.
Službene informacije identificiraju CYP3A4, CYP2C19 i CYP1A2 kao glavne doprinositelje njegovom oksidativnom metabolizmu in vitro, s manjim doprinosima drugih CYP enzima. Klirens nakon ponovljene primjene razlikuje se od klirensa nakon prve primjene, tako da jedno fiksno vrijeme polueliminacije ne opisuje adekvatno svaku eksperimentalnu postavku.
Koristan okvir izloženost-odgovor je:
Izmjerena koncentracija → inhibicija proteasoma → nizvodni stres → krajnje točke funkcije ili toksičnosti.
Inhibicija proteasoma mjerena u krvi ne uspostavlja ekvivalentnu inhibiciju u svakom tkivu.
FAQ
Za što se koristi bortezomib?
Bortezomib (prodaje se pod markama kao što su Velcade i Boruzu) ciljani je lijek protiv raka koji se koristi za liječenje dvije vrste raka krvi: multiplog mijeloma i limfoma stanica plašta.
Je li bortezomib lijek za kemoterapiju?
Ne, bortezomib (prodaje se pod markama kao što su Velcade i Boruzu) nije tradicionalni lijek za kemoterapiju.
Koja je vrsta lijeka bortezomib?
Bortezomib je ciljani lijek protiv raka i inhibitor proteasoma.
Koje su nuspojave bortezomiba?
Bortezomib (često poznat pod robnom markom Velcade) može izazvati niz nuspojava, od uobičajenih blagih problema do ozbiljnih zdravstvenih stanja.
Ako tražite visokokvalitetniBortezomib u prahuproizvođača s kojim možete uspostaviti dugoročno, stabilno partnerstvo, onda bi Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. bio vaš najbolji poslovni partner. Ne ustručavajte se kontaktirati nas nahi@medibridgeapi.com.
Popularni tagovi: bortezomib prah, Kina bortezomib prah proizvođači, dobavljači, tvornica
