Ekstrakt Boswellia Serrata u prahu

Za razliku od konvencionalnih ne-steroidnih protu-upalnih lijekova (NSAID) koji djeluju putem COX putova, ekstrakt Boswellia serrata ima poseban protu-upalni mehanizam bez izazivanja oštećenja gastrointestinalne sluznice:

Dvostruka anti{0}}inhibicija inhibicije inflamatornog cilja

• Alosterična 5-LOX inhibicija: AKBA se izravno veže na 5-lipoksigenazu (5-LOX) na nekompetitivni, alosterički način, blokirajući pretvorbu arahidonske kiseline u proupalni medijator leukotrien B4.
• Inhibicija mPGES-1: Suzbija mikrosomalnu prostaglandin E sintazu-1, smanjujući proizvodnju PGE_2 i ublažavajući lokalizirano crvenilo, oteklinu i bol.

Blokada signalnog puta NF-κB

Ovo djelovanje inhibira aktivnost IκB kinaze (IKK), čime se sprječava translokacija NF-κB u jezgru. Ovo smanjuje ekspresiju gena ključnih pro-upalnih citokina (uključujući TNF-, IL-1 i IL-6).

Regulacija matrične metaloproteinaze (MMP).

Smanjuje aktivnosti MMP-3, MMP-9 i MMP-13, učinkovito blokirajući enzimsku razgradnju kolagenske mreže zglobne hrskavice.

Kako bi podržali tvrdnje o strukturi-funkcije za gotove potrošačke proizvode, vlasnici robnih marki trebaju čvrste kliničke podatke o ljudima:

• Osteoartritis (OA) i pokretljivost zglobova

Randomizirana dvostruko-slijepa kontrolirana ispitivanja (RCT) pokazuju da svakodnevno uzimanje dodataka visoko-AKBA standardiziranog ekstrakta (npr. 100 mg/dan tijekom 5-7 uzastopnih dana) dovodi do statistički značajnog smanjenja rezultata WOMAC indeksa osteoartritisa, zajedno s brzim ublažavanjem boli i poboljšanom fleksibilnošću zglobova.

• Upalna bolest crijeva

Budući da je leukotrien $\\text{LTB}_4$ ključni medijator upale crijevne sluznice, bosvelična kiselina selektivno inhibira 5-LOX za popravak crijevne mukozne barijere, učinkovito ublažavajući bolove u trbuhu i simptome sluzave stolice kod pacijenata s ulceroznim kolitisom (UC).

• Zdravlje dišnog sustava i dišnih puteva

Smanjenjem leukotrienom-inducirane konstrikcije glatkih mišića bronha i alergijske hipersekrecije sluzi, nudi pomoćno olakšanje kod alergijske astme i kronične respiratorne upale.

Tradicionalne bosvelične kiseline (osobito AKBA) su visoko lipofilni spojevi s povijesno ograničenom crijevnom apsorpcijom:

Apsorpcijske barijere:

Neformulirane oralne bosvelične kiseline pokazuju nisku oralnu bioraspoloživost i njihova apsorpcija uvelike ovisi o unosu masti hranom (-obroci s visokim sadržajem masti značajno povećavaju vršne koncentracije u plazmi).

Tehnologije isporuke formulacije :

• Phytosome tehnologija: Kombinacija ekstrakta bosvelije sa suncokretovim ili sojinim lecitinom povećava oralnu bioraspoloživost za 3-5 puta.
• Samo-mikroemulgirajući sustavi za isporuku lijekova (SMEDDS): poboljšava topljivost i disperzibilnost u vodi, čineći sastojak prikladnim za tekuće meke gelove ili funkcionalne napitke-za-gotove za{2}}pijenje (RTD).