PT-141 peptidni prah(generički naziv: bremelanotid) je ciklički heptapeptid optimiziran na temelju farmakofora -MSH (-melanocite-stimulirajućeg hormona). Pripada skupini agonista melanokortinskih receptora (MC1R/3R/4R/5R), sa zanemarivom aktivnošću MC2R (adrenergički receptor). Liofilizirani prah -istraživačke kvalitete obično se koristi za mehaničke studije i konstrukciju farmakodinamičkih modela u područjima kao što su neuroendokrinologija, seksualno ponašanje/motivacija, regulacija unosa energije i hrane, pigmentacija kože i regulacija upala.
Kao jedan od sedam najvećih kineskih proizvođača PT 141, Shaanxi Medibridge isporučuje prah PT 141 čistoće 99,85%. Tipični laboratoriji dosežu oko 99,4%. Neki manji, nesukladni laboratoriji padaju ispod 98%. I možemo pružiti veću čistoću. Strože specifikacije. Dosljedni rezultati.
COA
|
|
||
|
Naziv proizvoda |
CAS broj |
Broj serije |
|
PT-141 |
189691-06-3 |
MB2507190658 |
|
Datum proizvođača |
Datum analize |
Datum isteka |
|
2025-07-19 |
2025-08-20 |
2027-07-18 |
|
Baza uzorka |
Pakiranje |
Metoda ispitivanja |
|
37,62 KGS |
100GS/ BOCA |
HPLC |
|
Artikal |
Standard |
Rezultati |
|
Čistoća |
Veći ili jednak 98% |
99.85% |
|
Test peptida |
Veći ili jednak 80% |
93.54% |
|
Maseni spektar |
1025.18 |
1025.18 |
|
Topljivost |
Topljiv u vodi |
Sukladno |
|
Bistrina i boja otopine |
Bistar i bezbojan |
Sukladno |
|
Natrijeva sol |
<5.0% |
1.33% |
|
Voda |
Manje od ili jednako 7,0% |
2.11% |
|
Preostalo otapalo: Metanol |
||
|
Manje od ili jednako 0,3% |
0.0072% |
|
|
Izopropanol |
Manje od ili jednako 0,5% |
N.D. |
|
Acetonitril |
Manje od ili jednako 0,041% |
0.029% |
|
Metilen klorid |
Manje od ili jednako 0,06% |
0.031% |
|
N,N-dimetilformamid |
Manje od ili jednako 0,088% |
N.D. |
|
trietilamin |
Manje od ili jednako 0,032% |
N.D. |
|
Terc-butil metil eter |
Manje od ili jednako 0,5% |
0.157% |
|
Endotoksin |
Manje ili jednako 0,5 EU/mg |
Sukladno |
|
Mikrobna granica |
Ukupne aerobne bakterije<100 CFU/g Ukupno kvasac i plijesan<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Skladištenje |
Čuvati na tamnom i suhom mjestu (-20 do 8 stupnjeva) |
|
|
Zaključak |
Serija je u skladu sa IN-HOUSE standardom |
|
|
|
||
Profil mirisa i uloga mirisa
Miris 2-Methyl-1-phenyl-2-propanola je nježan i cvjetan, s laganim svježim tonom i blagom notom ljiljana. Postoji mala količina slatkoće u pozadini, ali ostaje čista i ne osjeća se teško. Kada se pomiriše sam, ostaje gladak, a ne oštar ili agresivan.
U mirisnim formulama ovaj materijal se koristi za ispunjavanje i povezivanje cvjetnih nota. Nalazi se između svjetlijih gornjih nota i punijih tjelesnih nota, što pomaže da mješavine budu ujednačenije i manje grube. Kada se doda cvjetnim bazama, može dati malo više tijela bez promjene cjelokupnog smjera mirisa.
Budući da miris ostaje stabilan i predvidljiv, lako se uklapa u mnoge vrste mirisa, uključujući fine mirise, proizvode za osobnu njegu i proizvode za kućanstvo. Dobro se miješa s drugim kemikalijama za aromu i uobičajenim cvjetnim materijalima.
Specifikacije (samo za istraživačku upotrebu)
Naše prednosti
1. Dvostruka LC-MS potvrda, s originalnim kromatogramima/masenim spektrima koji se dostavljaju za svaku seriju.
2. Nizak sadržaj endotoksina (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.
3. Tehnička podrška-na razini stručnjaka, brzi odgovor na eksperimentalni dizajn i upute za korištenje.
|
Oblik |
Narudžba uzorka |
Specifikacija |
|
Sirovi prah |
1 g |
Čistoća je NLT 99,96% |
|
Bočice |
10 bočica |
Bočice od 3 ml/5 ml/7 ml/15 ml itd. |
Mehanizam i mete
PT-141 je agonist receptora melanokortina koji prvenstveno djeluje na središnji MC4R, uz dodatnu aktivnost MC1R; njegov glavni signalni put je Gs-AC-cAMP-PKA, praćen aktivacijom nizvodnih putova kao što je ERK.
Regulira motivaciju, hranjenje i energetsku ravnotežu utječući na krugove hipotalamičkog-limbičkog sustava (kao što su PVN, MPOA, NAc/VTA); i posreduje u pigmentaciji preko MC1R u folikulima kože/dlake.
Za razliku od "mehanizma perifernog krvotoka" PDE5, PT-141 naginje prema "mehanizmu središnje motivacije"; zbog svog sadržaja Trp, lako se oksidira, zahtijevajući posebnu pozornost na antioksidacijsku zaštitu i izbjegavanje svjetlosti tijekom formulacije i eksperimentalnog testiranja.
Profil receptora i funkcionalne asocijacije
Selektivnost: vrlo potentan za MC4R i MC1R, a zatim MC3R/MC5R; gotovo neaktivan za MC2R. Različite vrste/sustavi ekspresije mogu dovesti do fenotipskih razlika; preporučuju se-usporedbe presjeka unutar istog platoa.
Fiziološki položaj i funkcije
a.MC4R: Hipotalamusna arkuatna jezgra/paraventrikularna jezgra (PVN), itd., prvenstveno uključena u motivaciju, inhibiciju hranjenja i energetsku homeostazu.
b.MC1R: Melanociti/folikuli dlake, posreduju u sintezi melanina i fenotipu pigmenta.
c.MC3R/MC5R: Posebno uključen u metabolizam energije i lučenje žlijezda; često se koristi za pomoćnu provjeru u studijama.
Transdukcija signala
a.Uglavnom: Gs pojačava cAMP → PKA/CREB; uobičajena očitavanja uključuju nakupljanje cAMP-a, aktivnost CRE-reportera i fosforilaciju ERK-a.
b. Kinetika receptora: Trajne visoke koncentracije mogu dovesti do endocitoze i desenzibilizacije posredovane -arestinom-, koja se manifestira kao efektorski plato ili pomak udesno; nužna je eksperimentalna kontrola trajanja izloženosti i doze.
Ključne točke farmakologije (istraživačka perspektiva)
Biologija pigmenta
a. In vitro: povećava sadržaj melanina, aktivnost tirozinaze i ekspresiju MITF/TYR/TYRP1 u MC1R-pozitivnim melanocitima; često sinergistički pojačava dinamički raspon s UV/upalom.
b. In vivo: Boja dlake/kože glodavaca Lab* promjene mogu se kvantificirati u fenotipska očitavanja; moraju se uzeti u obzir kožna barijera, metabolizam i razlike u vrstama.
U usporedbi s Melanotanom II, pigmentni učinak odPT-141 peptidni prahopćenito je blaži, ali još uvijek vidljiv; eksperimenti zahtijevaju pozitivne i negativne kontrole i analizu vremenskih serija.
Ishrana i metabolizam
a. Akutno potiskivanje apetita je značajno, popraćeno kratkoročnom-regulacijom potrošnje energije (neizravna kalorimetrija može otkriti promjene u VO2/VCO2); kronična primjena je sklona utjecati na propadanje ili kompenzaciju ponašanja.
b. Geni/proteini: Trend pojačane regulacije POMC hipotalamusa i smanjenja AgRP/NPY može se reproducirati u nekim modelima, ali heterogenost je velika, zahtijeva provjeru s c-Fos ili jedno-staničnom transkripcijom.
Na metaboličku toleranciju utječu vrsta, spol i stanje uhranjenosti; preporuča se potvrditi isključivo farmakodinamički doprinos pri uparenom hranjenju ili križnom dizajnu.
Upala i bol (primjena alata)
a. Put -MSH ima literaturnu osnovu za protu-upalne/analgetske učinke; PT-141 može se koristiti za istraživanje regulacije NF-κB/COX-2, upalnih čimbenika (TNF-, IL-6) i veza periferne imunološke i neuralne osovine.
b. Preporuča se koristiti antagoniste receptora (kao što je SHU9119/HS014) i ciljeve CRISPR/siRNA za provjeru valjanosti kako bi se izbjegla pogrešna atribucija čimbenika "sličnih-učinku".
PK/PD
Distribucija i barijere
a. Primarno se metabolizira pomoću peptidaze; propusnost krvno-moždane barijere je ograničena; učinkoviti središnji učinci obično proizlaze iz veće periferne izloženosti ili izravne središnje isporuke.b. Vezanje za tkivo i plastična adsorpcija mogu dovesti do većeg prividnog klirensa; stvarnu učinkovitu izloženost potrebno je kalibrirati pomoću bioanalize ili funkcionalnog očitavanja.
Polu{0}}život i tolerancija
a. Ciklički peptidi malih molekula općenito imaju poluživot in vivo reda veličine nekoliko sati; ponovljena primjena može dovesti do desenzibilizacije receptora i tolerancije u ponašanju; preporuča se postaviti razdoblja ispiranja i povremeno doziranje.b. Nuspojave povezane s vrstama koje su osjetljive na emetičke reflekse (tvorovi, psi) mogu poslužiti kao upozorenje o sigurnosnim granicama; u glodavaca se nuspojave često manifestiraju kao prolazna smanjena aktivnost/gastrointestinalna nelagoda.
FAQ
P: Što je PT-141? Koja je njegova meta i mehanizam djelovanja?
O: PT-141 (bremelanotid) je ciklički heptapeptidni agonist receptora melanokortina, prvenstveno djeluje preko MC4R. Uglavnom slijedi put Gs→AC→cAMP→PKA→CREB, pokazujući središnji motivacijski mehanizam; neovisan je o putu NO–cGMP (PDE5).
P: Koje su njegove tipične istraživačke primjene?
O: To je alat za istraživanje u područjima kao što su putevi seksualne motivacije/nagrađivanja, homeostaza hranjenja i energije te mehanizmi proizvodnje melanina. Služi samo za istraživanje i ne smije se koristiti za dijagnozu ili liječenje.
P: U kojoj mjeri možete jamčiti kvalitetu?
O: Možemo jamčiti čistoću glavnog vrha od 99% ili više putem HPLC/UPLC-a reverzne-faze; potvrda molekularne težine putem LC-MS.
P: Jeste li proizvođač? Možete li kontrolirati nečistoće i ostatke?
O: Naravno, mi smo GMP-proizvođač peptida. Simultano praćenje otvaranja/ciklizacije prstena, deamidacije, Trp oksidacije, itd.; izvješćivanje iona (TFA/octena kiselina) i vlage (KF); analiza zaostalog otapala (GC) i teških metala (ICP-MS) dostupna na zahtjev.
P: Imate li kontrolu endotoksina?
O: Da, možemo osigurati niske količine endotoksina (npr.<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.
P: Koji su oblici i sekvence soli koje kupujemo?
O: Oblik soli je općenito Na sol; niz je Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2.
P: Koji su eksperimenti prikladni? Koje su kontrole i preporuke za očitavanje dostupne?
O: a. In vitro: cAMP (HTRF/Glo), CRE-Luc, fosforilacija ERK i -arestin u stabilnim sojevima MC4R/MC1R; -MSH/Melanotan II korišten je kao pozitivna kontrola, a antagonizam SHU9119/HS014 korišten je za provjeru specifičnosti.
b. Model pigmentacije: sadržaj melanina u melanocitima, aktivnost tirozinaze i ekspresija MITF/TYR/TYRP1; in vivo, Lab* kolorimetrijska vremenska-serija mjerenja mogu se izvesti.
Popularni tagovi: pt 141 peptidni prah, Kina pt 141 peptidni prah proizvođači, dobavljači, tvornica
